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JNJ-63576253 free base

CAS No. : 2110426-27-0

MCE 站：JNJ-63576253 free base

产品活性：JNJ-63576253 (TRC-253) free base 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC₅₀ 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 free base 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。

研究领域：Others

作用靶点：Androgen Receptor

In Vitro: JNJ-63576253 (0.0003-100 μM; 5 d) inhibits the growth of VCaP cells, with an IC₅₀ of 265 nM.
JNJ-63576253 is stable in human liver microsomes, with an T_1/2 of >180 min.

In Vivo: JNJ-63576253 (30 mg/kg; p.o. once daily for 72 days) significantly inhibits the growth of prostate LNCaP SRα F877L tumor in mice.
JNJ-63576253 (30 mg/kg; p.o. once daily for 10 days) inhibits the five androgen sensitive organs (ASOs) under stimulation by testosterone propionate (TP) in mice.
JNJ-63576253 (10 mg/kg; p.o.) exhibits moderate oral bioavailability (45%), C_max (0.66 μM) and AUC_last (4.9 μg?h/mL) in mice.
JNJ-63576253 (2 mg/kg; i.v.) exhibits reasonable half-life (5.99 h), CL (15.0 mL/min/kg) and Vdss (6.11 L/kg) in mice.

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品牌介绍:
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