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产品价格:电议      采购度:1594      原产地:美洲
发布时间:2021/7/28 18:00:01 所属地区:上海 上海市
简要描述:
Lesogaberan (AZD-3355) napadisylate 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 nM。对大鼠脑 GABAB 和 GABAA 受体的结合亲和力 (Ki) 分别为 nM 和 μM。
产品详情
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CAS No. : 477956-38-0
MCE 站:Lesogaberan napadisylate
产品活性:Lesogaberan (AZD-3355) napadisylate 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。对大鼠脑 GABAB 和 GABAA 受体的结合亲和力 (Ki) 分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。
研究领域:Membrane Transporter/Ion Channel | Neuronal Signaling
作用靶点:GABA Receptor
In Vitro: Lesogaberan (3-30 nM) enhances human islet cell proliferation in vitro.
In Vivo: Lesogaberan (AZD3355) potently stimulates recombinant human GABAB receptors and inhibits transient lower esophageal sphincter relaxation (TLESR) in dogs, with a biphasic dose-response curve.
Oral Lesogaberan (0.08?mg/mL; 48 hours) protects human islet β-cells from apoptosis in islet grafts in mice.
Lesogaberan (7 μmol/kg) shows high oral availability (88% in the dog and 100% in the rat) and relatively low systemic clearance in female SpragueDawley rats.
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品牌介绍:
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• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
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• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间:2024/1/2 10:16:51
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