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Rezivertinib

CAS No. : 1835667-12-3

MCE 站：Rezivertinib

产品活性：Rezivertinib (BPI-7711) 是一种口服有效，高选择性和不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Rezivertinib 对常见的激活 EGFR 和抗性T790M 突变具有高效力。Rezivertinib 具有出色的透过中枢神经系统 (CNS) 能力，并具有抗肿瘤活性。

研究领域：JAK/STAT Signaling  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：EGFR

In Vitro: Rezivertinib (BPI-7711) selectively inhibits cellular proliferation of EGFR mutations in cell lines: GI₅₀ 13.3 nM (PC9, del19), 6.8 nM (HCC827, L858R), 22 nM (NCI-H1975, del19/T790M) and > 1000 nM (A431, EGFR WT).

In Vivo: Rezivertinib (BPI-7711; 6.25-25 mg/kg/day; orally; 14 days) shows significant tumor regression.
Rezivertinib (12.5 mg/kg/day; orally; 14 days) survives an average of 112% longer in H1975-luc human NSCLC mice model.
Rezivertinib (50 mg/kg/day; orally) has anti-tumor efficacy correlated to improved average overall survival of the animals of 115% (28 days vs. 13 days).

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