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NU9056

CAS No. : 1450644-28-6

MCE 站：NU9056

产品活性：NU9056 是一种有效的选择性 Tip60 (KAT5) 组蛋白乙酰转移酶抑制剂， 为 2 ?M。NU9056 对 Tip60 的选择性比 PCAF，p300 和 GCN5 高 16 倍以上。NU9056 诱导前列腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。

研究领域：Epigenetics  |  Apoptosis

作用靶点：Histone Acetyltransferase  |  Apoptosis

In Vitro: NU9056 (17-36 ?M; 24-96 hours) results in both caspase 3 and caspase 9 activation in a time- and concentration-dependent manner.
NU9056 (2.5-40 ?M; 2 hours) treatment results in decreased levels of acetylated histone H4K16, H3K14 and H4K8, targets for Tip60-mediated acetylation.
NU9056 treatment also decreases androgen receptor, prostate specific antigen, p53 and p21 protein levels.

In Vivo: The mice are injected with Nu9056 (2 μg/g) and the hippocampus is collected 1 h later. Tip60 inhibition reduces H2A.Z binding at the -1 nucleosome of Arc, and the +1 nucleosome of Arc and Syp. Additionally, Nu9056 increases acetylation at the -1 nucleosome of Fos, Tacstd2, and Gria4, and the +1 nucleosome of Gria4.

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