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NCGC00378430

CAS No. : 920650-00-6

MCE 站：NCGC00378430

产品活性：NCGC00378430 是一种有效的 SIX1/EYA2 相互作用抑制剂，在 Alphascreen 分析中的 IC₅₀ 为 52 μM。NCGC00378430 部分逆转 SIX1 过表达介导的转录和代谢谱，并逆转 SIX1 诱导的 TGF-β 信号传导和 EMT。NCGC00378430 在小鼠模型中抑制 SIX1 介导的乳腺癌转移。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Phosphatase

In Vitro: NCGC00378430 (20 μM; 3 days) blocks TGF-β induced activation of p-Smad3, upregulation of FN1, and downregulation of E-CAD in T47D cells.
NCGC00378430 (10 μM; 3 days) reverses the Sine oculis homeobox homolog 1 (SIX1)-induced increase in p-SMAD3 and does not alter total E-CAD levels. NCGC00378430 restores membranous E-CAD in MCF7-SIX1 cells, along with inhibiting FN1 expression.
NCGC00378430 (10 or 20μM) disrupts SIX1-EYA2 interaction in breast cancer cells (MCF7, T47D, MDA-MB-231 cells).
NCGC00378430 (10 μM; for 3 days) partially reverses SIX1-mediated transcriptional and metabolic signatures in MCF7 breast tumor cells.

In Vivo: NCGC00378430 (25 mg/kg; local injection to the site of tumor; every other day; from day 3 until the day 21) dramatically decreases distant metastatic burden compared to vehicle treatment.
NCGC00378430 (20 mg/kg; IV) has a T_1/2α of 0.25 hours.

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