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产品价格:电议      采购度:1592      原产地:美洲
发布时间:2021/7/29 16:21:36 所属地区:上海 上海市
简要描述:
FGFR4-IN-5 是一种有效的选择性共价 FGFR4 抑制剂,IC50 为 nM。FGFR4-IN-5 具有较强的抗肿瘤活性,可用于肝癌研究。
标签:in5
产品详情
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CAS No. : 1628793-01-0
MCE 站:FGFR4-IN-5
产品活性:FGFR4-IN-5 是一种有效的选择性共价 FGFR4 抑制剂,IC50 为 6.5 nM。FGFR4-IN-5 具有较强的抗肿瘤活性,可用于肝癌研究。
研究领域:Protein Tyrosine Kinase/RTK
作用靶点:FGFR
In Vivo: FGFR4-IN-5 (oral gavage; 10 mg/kg; single dose) reveals a high Cmax, low clearance, the Cmax values are 423 ng/ml, 588 ng/ml, and 2820 ng/ml in mice, rat and cynamolgus monkey, respectively. And the oral bioavailability are 20, 12, and 27% in mouse, rat, and cyno, respectively.FGFR4-IN-5 (oral gavage; 100 mg/kg; twice daily; 28 days) exhibits strong antitumor activity in an orthotopic Hep3B HTX model.FGFR4-IN-5 (oral gavage; 10, 30, and 100 mg/kg; twice daily; 11 days) results in dose-dependent growth inhibition of resistant tumors. Tumor regression is observed at 30 and 100 mg/kg, with %ΔT/ΔC of 67% and 70%, respectively. However, treatment with sorafenib at 100 mg/kg once daily does not provide any benefit in vivo.
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品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
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• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间:2024/1/2 10:17:03
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