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产品价格:电议      采购度:1611      原产地:美洲
发布时间:2021/7/29 16:28:04 所属地区:上海 上海市
简要描述:
TAK-418 是一种选择性的,具有口服活性的 LSD1 (KDM1A) 酶抑制剂,IC50 为 nM。TAK-418 在神经发育障碍模型中解除异常的表观遗传机制并改善孤独症症状。
产品详情
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CAS No. : 1818252-53-7
MCE 站:TAK-418
产品活性:TAK-418 是一种选择性的,具有口服活性的 LSD1 (KDM1A) 酶抑制剂,IC50 为 2.9 nM。TAK-418 在神经发育障碍模型中解除异常的表观遗传机制并改善孤独症症状。
研究领域:Epigenetics
作用靶点:Histone Demethylase
In Vivo: TAK-418 (1 mg/kg; p.o.; once daily for 14 days) ameliorates some autism spectrum disorder (ASD) -like behaviors in neurodevelopmental disorder model rodents.
TAK-418 increases H3K4me1/2/3 and H3K9me2 levels at the Ucp2 gene and induced Ucp2 mRNA expression in primary cultured rat neurons. TAK-418 also increases H3K4me1/2/3 at the Bdnf gene. TAK-418 avoids the steric interference with GFI1B in the binding pocket through the generation of a compact formylated adduct form of coenzyme flavin adenine dinucleotide (FAD). TAK-418 shows a good pharmacokinetic profile in rodents and inhibits LSD1 enzyme activity in the brain without causing hematological toxicity in rodents.
Single administration of TAK-418 at 1 or 3 mg/kg increases H3K4me2 levels at Ucp2 gene in the mouse brain.
TAK-418 can ameliorate neurological problems at the cellular, molecular, gene expression, and functional levels in a mouse model of KS (Kmt2d+/βGeo mice).
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品牌介绍:
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• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间:2024/1/2 10:17:03
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