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DSM502

CAS No. : 2426616-55-7

MCE 站：DSM502

产品活性：DSM502 是一种基于吡咯的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。DSM502 对 Plasmodium DHODH 和 Plasmodium 寄生虫表现出纳摩尔级效力，对哺乳动物 DHODH 没有抑制作用。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease  |  Anti-infection

作用靶点：Dihydroorotate Dehydrogenase  |  Parasite

In Vitro: DSM502 shows inhibitory activity against P. falciparum DHODH (PfDHODH, IC₅₀=20 nM), P. vivax DHODH (PvDHODH, IC₅₀=14 nM) and Pf3D7 cells (EC₅₀=14 nM), with no inhibition of the human enzyme.

In Vivo: DSM502 (10 and 50 mg/kg; p.o. once daily for 4 days) results in 97% parasite clearance in confirmatory SCID study compared to 85% clearance in the GSK study.
DSM502 (18.3 and 50 mg/kg; a single p.o.) exhibits high oral bioavailability (>100%, >100%), apparent t_1/2 (2.6, 3.6 h) and C_max (8.4, 42.3 μM) in mice.
DSM502 (2.8 mg/kg; a single i.v.) exhibits apparent t_1/2 (2.8 h), plasma clearance (26.1 mL/min/kg), and V_ss (1.2 L/kg) in mice.

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