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AS-99

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产品价格:电议      采购度:1630      原产地:美洲

发布时间:2021/7/29 16:34:54      所属地区:上海 上海市

简要描述:

AS-99 是首创的、有效的、选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC50=???M, Kd=???M),具有抗白血病活性。AS-99 在体内阻断细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化,下调 MLL 融合靶基因,减轻白血病。

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AS-99

CAS No. : 2323623-93-2

MCE 站:AS-99

产品活性:AS-99 是首创的、有效的、选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC50=?0.79??M, Kd=?0.89??M),具有抗白血病活性。AS-99 在体内阻断细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化,下调 MLL 融合靶基因,减轻白血病。

研究领域:Epigenetics  |  Apoptosis

作用靶点:Histone Methyltransferase  |  Apoptosis

In Vitro: AS-99 is tested against a panel of 20 histone methyltransferases, including NSD1, NSD2, NSD3, and SETD2. NO significant inhibition is observed at 50??M of AS-99 on any of the tested histone methyltransferases, indicating over 100-fold selectivity towards ASH1L.
AS-99 shows effect on the growth of the MLL leukemia cells (MV4;11, MOLM13, KOPN8, RS4;11) with the GI50 values ranging from 1.8??M to 3.6??M.
AS-99 (1-8 ?M; 7 days) also induces apoptosis in the MLL leukemia cells, but not in the K562 cells, as assessed by the quantification of the Annexin V positive cells.
AS-99 suppresses MLL fusion driven transcriptional programs.

In Vivo: AS-99 (30?mg/kg; i.p.; q.d., treated for 14 consecutive days) reduces leukemia burden in mice.
AS-99 is used for in vivo studies in mice, which reveals favorable exposure in plasma upon i.v. and i.p. administration (AUC?=?9701?hr* ng/mL and 10,699?hr* ng/mL, respectively), suitable half-life (~5–6?h) and Cmax?>10??M.

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更新时间:2024/1/2 10:17:03

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