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ERα degrader-2

CAS No. : 2235396-63-9

MCE 站：ERα degrader-2

产品活性：ERα degrader-2 是一种选择性雌激素受体降解剂 (SERD)，与 ERα (IC₅₀=17.1 nM) 有较强的结合亲和力，具有较好的降解效果(EC₅₀=0.3 nM)。ERα degrader-2 具有良好的药代动力学特性和优良的成药性质，可用于HER 阳性乳腺癌研究。

研究领域：Others

作用靶点：Estrogen Receptor/ERR

In Vitro: ERα degrader-2 (0.01-40 nM) decreases ERα expression and not fully degrades ERα in MCF-7 cells even at a higher biochemical concentration in MCF7 cells.

In Vivo: ERα degrader-2 (oral administration; 2-6 mg/kg; QD; 21 days) leads to the significant tumor growth inhibition and decreases tumor volume in mice.
ERα degrader-2 (oral gavage; 2 mg/kg; single dose) possesses better pharmacokinetic properties than?AZD9496, the plasma exposure (AUC) is 16073.7 h*ng/mL, and the half-life period is 12.1 h, the oral availability is 80.5%.

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