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UNC5293

CAS No. : 2226789-82-6

MCE 站：UNC5293

产品活性：UNC5293 是一种 MERTK 选择性的有效抑制剂 (K_i=190 pM)。UNC5293 抑制 MERTK (IC₅₀=0.9 nM)，对 Axl、Tyro3 和 Flt3 更具选择性。UNC5293 表现出优异的小鼠药代动力学特性，并可以被用于骨髓白血病研究。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：TAM Receptor  |  ALK  |  FLT3

In Vitro: UNC5293?provides selective target inhibition in cell-based assays. In cultures of the human B-cell?acute lymphoblastic leukemia?(B-ALL) cell line,?UNC5293 inhibits phosphorylation of MERTK with an IC₅₀?of 9.4?nM.?In the SEM B-ALL cell line, UNC5293 is less potent against FLT3, with an IC₅₀?of 170?nM.

In Vivo: UNC5293 (oral administration; 120?mg/kg; single dose) effectively inhibit MERTK?in?vivo in orthotopic 697?B-ALL mice xenografts.
UNC5293 (oral gavage; 3 mg/kg; single dose) has excellent mouse PK properties (7.8 h half-life and 58% oral bioavailability), and the C_max and AUC_last are 9.2 μM and 2.5 h*μM, respectively.

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