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DSM705

CAS No. :

MCE 站：DSM705

产品活性：DSM705 是一种基于吡咯的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。DSM705 对 Plasmodium DHODH 和 Plasmodium 寄生虫表现出纳摩尔级效力，对哺乳动物 DHODH 没有抑制作用。DSM705 是一种有效的抗疟化合物。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease  |  Anti-infection

作用靶点：Dihydroorotate Dehydrogenase  |  Parasite

In Vitro: DSM705 shows inhibitory activity against P. falciparum DHODH (PfDHODH, IC₅₀=95 nM), P. vivax DHODH (PvDHODH, IC₅₀=52 nM) and Pf3D7 cells (EC₅₀=12 nM), with no inhibition of the human enzyme.

In Vivo: DSM705 (3-200 mg/kg; p.o. twice a day for 6 days) provides the maximum rate of parasite killing at the dose of 50 mg/kg and fully suppresses parasitemia by days 7-8.
DSM705 (2.6 and 24 mg/kg; a single p.o.) exhibits high oral bioavailability (74%, 70%), apparent t_1/2 (3.4, 4.5 h) and C_max (2.6, 20 μM) in Swiss outbred mice.
DSM705 (2.3 mg/kg; a single i.v.) exhibits plasma clearance (CL=2.8 mL/min/kg) and V_ss (1.3 L/kg) in mice.

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