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RET-IN-4

CAS No. : 2436473-55-9

MCE 站：RET-IN-4

产品活性：RET-IN-4 是一种有效、选择性和具有口服活性的 RET 抑制剂，对 RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (M918T) 的 IC₅₀ 分别为 1.29 nM，1.97 nM 和 0.99 nM。RET-IN-4 对 JAK2 (IC₅₀ 为 4.4 nM) 和 FLT3 (IC₅₀ 为 30.8 nM) 表现出更好的激酶选择性。RET-IN-4 具有抗癌作用。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：RET

In Vitro: The proliferation of Ba/F3 cells transformed with NSCLC related KIF5B-RET fusion is effectively suppressed by RET-IN-4 (compound 9) (IC₅₀ of 19 nM). RET-IN-4 displays less ‘off-target’ effects than BLU-667.

In Vivo: RET-IN-4 (compound 9; p.o.; 10-20 mg/kg; p.o.; daily; for 10 days) treatment represses tumor growth driven by KIF5B-RET-Ba/F3 cells in a dose-dependent manner.

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品牌介绍:
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