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ON1231320

CAS No. : 1312471-39-8

MCE 站：ON1231320

产品活性：ON1231320 是一种高度特异性的 polo 样激酶 2 (PLK2) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.31 ?M。ON1231320 在有丝分裂 G2/M 期阻断肿瘤细胞周期进程，导致细胞凋亡。ON1231320 是一种芳基磺酰基吡啶并嘧啶酮，具有抗肿瘤活性。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Apoptosis

作用靶点：Polo-like Kinase (PLK)  |  Apoptosis

In Vitro: ON1231320 (compound 7ao) has no inhibitory activity against PLK1, PLK3 and PLK4 (all ic50>10 ?M). ON1231320 does not appreciably inhibit tubulin polymerization .
ON1231320 (0-5 ?M; 24 hours) activate programmed cell death in human tumor cells.
ON1231320 inhibits cell proliferation in 16 tumor cell lines (DU145, MCF-7, BT474, SK-OV-3, MIA-PaCa-2, SK-MEL-28, A549, U87, COLO-205, HELA, H1975, RAJI, U205, K562, GRANTA-519; ic50= 0.035- 0.2 ?M).
ON1231320 does not affect normal human fibroblasts.

In Vivo: ON1231320 (compound 7ao; 75 mg/kg; IP; alternate days (Q2D) for 20 days) results in significant inhibition of tumor growth.

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