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产品价格:电议      采购度:1661      原产地:美洲
发布时间:2021/7/29 17:25:50 所属地区:上海 上海市
简要描述:
SG3199 是一种具有细胞毒性的 DNA 小沟链间交联 PDB 二聚体。SG3199 是 ADC 有效载荷 Tesirine (SG3249) 的组成成分。
产品详情
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CAS No. : 1595275-71-0
MCE 站:SG3199
产品活性:SG3199 是一种具有细胞毒性的 DNA 小沟链间交联 PDB 二聚体。SG3199 是 ADC 有效载荷 Tesirine (SG3249) 的组成成分。
研究领域:Cell Cycle/DNA Damage | Antibody-drug Conjugate/ADC Related
作用靶点:DNA Alkylator/Crosslinker | ADC Cytotoxin
In Vitro: SG3199 was potently cytotoxic against a panel of human solid tumour and haematological cancer cell lines with a mean GI50 of 151.5 pM. Cells defective in DNA repair protein ERCC1 or homologous recombination repair show increased sensitivity to SG3199 and the drug is only moderately susceptible to multidrug resistance mechanisms.
SG3199 is highly efficient at producing DNA interstrand cross-links in naked linear plasmid DNA and dose-dependent cross-linking is observed in cells.
In Vivo: The in vitro binding of [3H]-SG3199 to the plasma proteins of rat (Sprague Dawley), cynomolgus monkey and human at concentrations of 0.8, 5 and 50?ng/mL is determined. Plasma protein binding is high in all species; rat ?97%, cynomolgus monkey ?90% and human ?95%.
Following i.v. administration at 0.1 μg/kg, 0.5 μg/kg and 1?μg/kg, SG3199 shows a very rapid clearance in rats. In the 0.5 μg/kg and 1?μg/kg dose groups, the rapid clearance was between 1000 and 1500?mL/h/kg, with a T1/2 between 8 and 42?minutes.
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品牌介绍:
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• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
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• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间:2024/1/2 10:17:03
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