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GSK 3 Inhibitor IX

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产品价格:电议      采购度:1591      原产地:美洲

发布时间:2021/7/29 18:13:21      所属地区:上海 上海市

简要描述:

GSK 3 Inhibitor IX (6-Bromoindirubin-3´-oxime; BIO) 是一种有效的,选择性的,可逆的,ATP 竞争性的 GSK-3α/β 和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂,能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性,IC50 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。

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标签:6-Bromoindirubin-3'-oxime   

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GSK 3 Inhibitor IX

CAS No. : 667463-62-9

MCE 站:GSK 3 Inhibitor IX

产品活性:GSK 3 Inhibitor IX (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) 是一种有效的,选择性的,可逆的,ATP 竞争性的 GSK-3α/βCDK1-cyclinB 复合体抑制剂,能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性,IC50 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。

研究领域:PI3K/Akt/mTOR  |  Stem Cell/Wnt  |  Cell Cycle/DNA Damage  |  Apoptosis

作用靶点:GSK-3  |  CDK  |  Apoptosis

In Vitro: GSK 3 Inhibitor IX (BIO) is a specific inhibitor of glycogen synthase kinase-3 (GSK-3), with IC50 of 5 nM for GSK-3α/β, shows > 16-fold selectivity over CDK5. GSK 3 Inhibitor IX interacts within the ATP binding pocket of these kinases, reduces β-catenin phosphorylation on a GSK-3-specific site in cellular models, closely mimicks Wnt signaling in Xenopus embryos. In human and mouse embryonic stem cells, GSK 3 Inhibitor IX (BIO) maintains the undifferentiated phenotype and sustains expression of the pluripotent state-specific transcription factors Oct-3/4, Rex-1 and Nanog. GSK 3 Inhibitor IX (BIO)-mediated Wnt activation is functionally reversible, as withdrawal of the compound leads to normal multidifferentiation programs in both human and mouse embryonic stem cells. GSK 3 Inhibitor IX (BIO) promotes proliferation in mammalian cardiomyocytes. GSK 3 Inhibitor IX (BIO) is also a pan-JAK inhibitor, with IC50 values of 0.03, 1.5, 8.0, 0.5 μM for TYK2, JAK1, JAK2 and JAK3, respectively. GSK 3 Inhibitor IX (BIO) selectively inhibits phosphorylation of STAT3 and induces apoptosis of human melanoma cells.

In Vivo: GSK 3 Inhibitor IX (BIO) (50 mg/kg, p.o.) suppresses melanoma tumor growth in a mouse xenograft model.

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更新时间:2024/1/2 10:17:03

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