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Zatebradine hydrochloride

CAS No. : 91940-87-3

MCE 站：Zatebradine hydrochloride

产品活性：Zatebradine (UL-FS-49 (free base)) 是一种高效的 HCN Channel 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 1.96 ?M。Zatebradine 会阻止通过人类 HCN1，HCN2，HCN3 和 HCN4 通道的缓慢内向电流，其 IC₅₀ 值分别为 1.83 ?M，2.21 ?M，1.90 ?M 和 1.88 ?M。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：HCN Channel

In Vitro: The use-dependent blockade by Zatebradine of the cardiac pacemaker current from rabbit sino-atrial node cells has an apparent K_d of 480 nM.

In Vivo: Zatebradine (0-20 mg/kg; intraperitoneal injection; for 30 minutes; male C57/Bl6-mice) reduces the heart rate dose-dependently from 600 to 200 bpm with ED₅₀ value of 1.8 mg/kg and induces increasing arrhythmia.

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