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Cediranib maleate

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产品价格:电议      采购度:1611      原产地:美洲

发布时间:2021/7/29 22:39:55      所属地区:上海 上海市

简要描述:

Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) 是高选择性,有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,对Flt1,KDR,Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit的 IC50 值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2nM。

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Cediranib maleate

CAS No. : 857036-77-2

MCE 站:Cediranib maleate

产品活性:Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) 是高选择性,有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,对Flt1,KDR,Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit的 IC50 值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2nM。

研究领域:Protein Tyrosine Kinase/RTK  |  Autophagy

作用靶点:VEGFR  |  Autophagy  |  PDGFR

In Vitro: In human umbilical vein endothelial cells, Cediranib inhibits VEGF-stimulated proliferation and KDR phosphorylation with IC50 values of 0.4 and 0.5 nM, respectively. In a fibroblast/endothelial cell coculture model of vessel sprouting, Cediranib also reduces vessel area, length, and branching at subnanomolar concentrations.

In Vivo: Once-daily oral administration of Cediranib ablates experimental (VEGF-induced) angiogenesis and inhibits endochondral ossification in bone or corpora luteal development in ovary; physiologic processes that are highly dependent upon neovascularization. The growth of established human tumor xenografts (colon, lung, prostate, breast, and ovary) in athymic mice is inhibited dose-dependently by Cediranib, with chronic administration of 1.5 mg per kg per day producing statistically significant inhibition in all models. A histologic analysis of Calu-6 lung tumors treated with Cediranib reveals a reduction in microvessel density within 52 hours that becomes progressively greater with the duration of treatment. These changes are indicative of vascular regression within tumors.

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更新时间:2024/1/2 10:17:17

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