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产品价格:电议      采购度:1589      原产地:美洲
发布时间:2021/7/29 23:54:49 所属地区:上海 上海市
简要描述:
Vercirnon (GSK-1605786) 是一种具有口服活性的,选择性的 CCR9 拮抗剂。Vercirnon 抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca2+ 移动和趋化性,IC50 值分别为 和 nM。Vercirnon 对 CCR9 的选择性高于 CCR1-12 和 CX3CR1-7 (IC50s=>10 ?M)。Vercirnon 是 CCR9 的两种剪接形式 (CCR9A 和 CCR9B) 的 CCL25 定向趋化性的等效抑制剂,IC50 值分别为 和
标签:GSK-1605786
产品详情
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CAS No. : 698394-73-9
MCE 站:Vercirnon
产品活性:Vercirnon (GSK-1605786) 是一种具有口服活性的,选择性的 CCR9 拮抗剂。Vercirnon 抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca2+ 移动和趋化性,IC50 值分别为 5.4 和 3.4 nM。Vercirnon 对 CCR9 的选择性高于 CCR1-12 和 CX3CR1-7 (IC50s=>10 ?M)。Vercirnon 是 CCR9 的两种剪接形式 (CCR9A 和 CCR9B) 的 CCL25 定向趋化性的等效抑制剂,IC50 值分别为 2.8 和 2.6 nM。
研究领域:GPCR/G Protein | Immunology/Inflammation
作用靶点:CCR
In Vitro: Vercirnon (GSK-1605786) inhibits chemotaxis of primary CCR9-expressing cells to CCL25 with an IC50 of 6.8 nM. Vercirnon inhibits CCL25-Induced Chemotaxis of retinoic acid (RA)-Cultured Human T Cells. Vercirnon inhibits RA-cultured cell CCL25-medidated chemotaxis in 100% human AB serum resulted in an IC50 of 141 nM. Vercirnon is a potent inhibitor of CCL25-induced mouse and rat thymocyte chemotaxis with IC50 values of 6.9 nM and 1.3 nM, respectively.
In Vivo: Vercirnon (GSK-1605786) (10, 50 mg/kg; s.c.; twice per day; starting at 2 weeks of age until 12 weeks of age) ameliorates the severity of intestinal inflammation in the TNFΔARE mouse model.
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品牌介绍:
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• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
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• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间:2024/1/2 10:17:17
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