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Mavoglurant

CAS No. : 543906-09-8

MCE 站：Mavoglurant

产品活性：Mavoglurant (AFQ056) 是一种有效，选择性，非竞争性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂，IC₅₀ 值为 30 nM。Mavoglurant 对 mGluR5 显示出 >300 倍的选择性。Mavoglurant 可用于研究脆性 X 综合征 (FXS) 和帕金森氏症中左旋多巴引起的运动障碍。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：mGluR

In Vitro: Mavoglurant (1 nM-10 μM; 10 min) fully antagonizes hmGluR5-mediated responses with IC₅₀s of 110 and 30 nM in Ca²⁺- and PI-turnover assays in L(tk-) cells stably expressing mGluR5a.
Mavoglurant (0.01 nM-10 μM) displaces the binding of the allosteric binding ligand [³H]-AAE327 in a concentration-dependent manner in rat brain membranes, with an IC₅₀ of 47 nM.

In Vivo: Mavoglurant (0.1-10 mg/kg; a single p.o.) inhibits the stress-induced hyperthermia (SIH) in a dose-dependent manner in mice.
Mavoglurant (9.4 mg/kg; a single p.o.) exhibits moderate oral bioavailability (32%), terminal half-life (2.9 h) and C_max (plasma; brain) (950 pmol/mL; 3500 pmol/g).
Mavoglurant (3.1 mg/kg; a single i.v.) exhibits terminal half-life (0.69 h), C_max (plasma; brain) (3330 pmol/mL; 8400 pmol/g) and T_max (≤0.08 h).

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