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产品价格:电议      采购度:1599      原产地:美洲
发布时间:2021/7/30 0:56:11 所属地区:上海 上海市
简要描述:
GSK0660是有效的 PPARβ 和 PPARδ 拮抗剂,IC50 均为155 nM。
标签:gsk-0660
产品详情
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CAS No. : 1014691-61-2
MCE 站:GSK0660
产品活性:GSK0660是有效的 PPARβ 和 PPARδ 拮抗剂,IC50 均为155 nM。
作用靶点:PPAR
In Vitro: GSK0660 is a potent antagonist of PPARβ and PPARδ, with IC50s of both 155 nM, and is nearly inactive on PPARα and PPARγ with IC50s of both >10 μM. GSK0660 antagonizes 100% of the activity of PPARβ/δ with a pIC50 of 6.8. GSK0660 (100 nM) reduces CPT1a (a PPARβ/δ target gene) expression below the basal vehicle-treated level by approximately 50%, but shows no effect on PDK4 expression, which is also a PPARβ/δ target gene in skeletal muscle cells. GSK0660 (0.5 μM) reduces the levels of AMPK and eNOS phosphorylation, and BMP-2, Runx-2 mRNA expression in MC3T3-E1 cells. GSK0660 (0.1 and 0.5 μM) reverses the bezafibrate-induced enchancement of ALP activity on d 7 in MC3T3-E1 cells. GSK0660 (1 μM) markedly blocks GW501516-mediated attenuation of glutamate release, and the effect of GW501516 on ROS generation in BV-2 cells stimulated with LPS. Furthermore, GSK0660 significantly reduces inhibitory effect of GW501516 on the LPS-induced expression of gp91phox mRNA in BV-2 cells.
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品牌介绍:
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更新时间:2024/1/2 10:17:17
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