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产品价格:电议      采购度:1593      原产地:美洲
发布时间:2021/7/30 1:15:20 所属地区:上海 上海市
简要描述:
GNF-7 是一种多重激酶抑制剂。GNF-7 是 Bcr-Abl 的抑制剂,对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 133 nM 和 61 nM。GNF-7 对 ACK1 和 GCK 也具有抑制活性,IC50 分别为 25 nM 和 8 nM。GNF-7 可用于血液恶性肿瘤的研究。
标签:gnf-7
产品详情
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CAS No. : 839706-07-9
MCE 站:GNF-7
产品活性:GNF-7 是一种多重激酶抑制剂。GNF-7 是 Bcr-Abl 的抑制剂,对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 133 nM 和 61 nM。GNF-7 对 ACK1 和 GCK 也具有抑制活性,IC50 分别为 25 nM 和 8 nM。GNF-7 可用于血液恶性肿瘤的研究。
研究领域:Protein Tyrosine Kinase/RTK
In Vitro: GNF-7 potently inhibits wild-type Bcr-Abl (IC50<5 nM) and Bcr-Abl mutants such as T315I (IC50=11 nM), G250E (IC50<5 nM), E255V (IC50=10 nM), F317L (IC50<5 nM) and M351T (IC50<5 nM) in cellular assays.
GNF-7 (1 μM; 2 hours) suppresses AKT/mTOR signaling and GCK downstream.
GNF-7 (1 μM; 24 hours) induces of apoptosis and cell cycle arrest in NRAS mutant cell lines.
In Vivo: GNF-7 (10-20 mg/kg; o.p.; daily; for 7 days) displays significant in vivo efficacy against T315I Bcr-Abl in the bioluminescent xenograft mouse model.
GNF-7 exhibits moderate oral bioavailability (mice 36%) and Cmax (mice 3616 nM) following oral administration (mice 20 mg/kg).
GNF-7 exhibits terminal elimination half-lives (mice 3.8 h) due to high plasma clearance (8.6 mL/min/kg) following intravenous injection (mice 5 mg/kg).
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品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间:2024/1/2 10:17:17
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