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T0901317

CAS No. : 293754-55-9

MCE 站：T0901317

产品活性：T0901317 是口服有效且高度选择性的 LXR 激动剂，对 LXRα 的 EC₅₀ 为 20 nM。T0901317 激活 FXR，EC₅₀ 为 5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 双重反向激动剂，K_i 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease  |  Apoptosis

作用靶点：LXR  |  FXR  |  ROR  |  Apoptosis

In Vitro: T0901317 (5-50 μM; 72 hours) significantly inhibits cellular proliferation in CaOV3, SKOV3, A2780 (human ovarian carcinoma cell lines) in a dose-dependent and time-dependent manner.
T0901317 (10 μM; 24-72 hours) decreases the percentage of cells in S phase and increases the percentage of cells in the G0/G1 phase, indicating a cell cycle arrest at the G1-S checkpoint. The percentage of cells in G0/G1 phase increases in a time-dependent manner.
T0901317 (10-40 μM; 24 hours ) results in a significant increase of cells in early apoptosis.
T0901317 (5-40 μM; 48 hours) results in an increase of p21 and p27 protein expression in a dose-dependent manner after 48 hours.

In Vivo: T0901317 (10 mg/kg/day; orally; for 12 weeks) inhibits the progression of atherosclerosis.
T0901317 (i.p.; 50 mg/kg; twice weekly for 7 days) can protect male C57BL/6 mice from high fat diet-induced obesity and insulin resistance.

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