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SR12813

CAS No. : 126411-39-0

MCE 站：SR12813

产品活性：SR12813 (GW 485801) 是有效的 3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶 A 还原酶 (HMG-CoA reductase) 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.85 μM。SR12813 还是有效的人孕烷X受体 (hPXR) 激动剂。SR12813 可以与 hPXR 紧密结合，但不能与小鼠 PXR (mPXR) 结合。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease  |  Autophagy

作用靶点：HMG-CoA Reductase (HMGCR)  |  Autophagy

In Vitro: SR-12813 inhibits incorporation of tritiated water into cholesterol with an IC₅₀ of 1.2 μM but has no effect on fatty acid synthesis. Furthermore, SR-12813 reduces cellular 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reductase activity with an IC₅₀ of 0.85 μM. Both 25-HC and SR-12813 can kill mammalian cells through blocking the synthesis of cholesterol, thereby they are ideal regents for lethal selection. SR-12813 kills HeLa cells at concentration range from 8 ?M to 16 ?M. SR-12813 kills wild type cells and mutant cells infected by Ad-Cre (SL-5+Cre), but the mutant SL-5 survives this condition. SR-12813 or 25-HC promotes the degradation of the 95-KDa full-length HMG-CoA reductase in wild type HeLa and SL-5 mutant cells.

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