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GSK189254A

型号:

产品价格:电议      采购度:1594      原产地:美洲

发布时间:2021/8/2 15:31:32      所属地区:上海 上海市

简要描述:

GSK189254A (GSK189254)是一个新颖高效有选择性的H3受体拮抗剂, and 。

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标签:GSK189254   

产品详情

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GSK189254A

CAS No. : 720690-73-3

MCE 站:GSK189254A

产品活性:GSK189254A (GSK189254)是一个新颖高效有选择性的H3受体拮抗剂,对人类和大鼠H3pKi值分别为9.59-9.90 and 8.51-9.17。

研究领域:GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling  |  Immunology/Inflammation

作用靶点:Histamine Receptor

In Vitro: GSK189254 has high affinity for both recombinant H3 receptors expressed in HEK-293-MSR-II cells and native H3 receptors expressed in the cerebral cortex of several species. GSK189254 generally exhibits higher affinity for human and pig H3 receptors compared with rat,mouse, and dog H3 receptors. [3H]GSK189254 binds in rat and human brain areas, including cortex and hippocampus. GSK189254 may have therapeutic potential for the symptomatic treatment of dementia in Alzheimer’s disease and other cognitive disorders .

In Vivo: GSK189254 (0.3-3 mg/kg p.o.) increases the release of acetylcholine, noradrenaline, and dopamine in the anterior cingulate cortex and acetylcholine in the dorsal hippocampus. GSK189254 significantly improves performance of rats in diverse cognition paradigms, including passive avoidance, water maze, object recognition, and attentional set shift. In Ox+/+ and Ox?/? mice, acute administration of GSK189254 increases W and decreases slow wave and paradoxical sleep to a similar degree to modafinil, while it reduces narcoleptic episodes in Ox?/? mice.

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品牌介绍:
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•   产品的生物活性多经各国客户实验验证;
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
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更新时间:2024/1/2 10:17:29

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