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R121919

CAS No. : 195055-03-9

MCE 站：R121919

产品活性：R121919 (NBI30775) 是一种高效的小分子 CRF1 受体拮抗剂。对于 CRF1 受体的 K_i 值为 2 至 5 nM，对 CRF2 受体，CRF 结合蛋白或 70 种其它受体类型的活性弱超过 1000 倍。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：CRFR

In Vitro: R121919 is a potent small-molecule CRF1 receptor antagonistwith high affinity for the CRF1 receptor (K_i=2–5 nM) and over 1000-fold weaker activity at the CRF2 receptor, CRF-binding protein, or 70 other receptor types.

In Vivo: R121919 dose dependently decreases adrenocorticopin hormone and corticosterone responses to restraint stress in rats. Peak plasma adrenocorticopin hormone and corticosterone concentrations at a dose of 10 mg/kg R121919 are 9 and 25%, respectively. R121919 reduces levels of anxiety in mice with a steep dose-response curve. Molecules such as GR, MR, BAG-1 and AP-1 have been identified as some of the drug's intracellular targets.

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品牌介绍:
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