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MLi-2

CAS No. : 1627091-47-7

MCE 站：MLi-2

产品活性：MLi-2 是一种具有口服活性的，高选择性 LRRK2 抑制剂，IC₅₀ 为 0.76 nM。MLi-2 具有用于帕金森氏病的潜力。

研究领域：Autophagy

作用靶点：LRRK2

In Vitro: MLi-2 exhibits exceptional potency in a purified LRRK2 kinase assay in vitro( IC₅₀=0.76 nM), a cellular assay monitoring dephosphorylation of LRRK2 pSer935 LRRK2 (IC₅₀=1.4 nM), and a radioligand competition binding assay (IC₅₀=3.4 nM). MLi-2 has greater than 295-fold selectivity for over 300 kinases in addition to a diverse panel of receptors and ion channels.

In Vivo: Acute oral and subchronic dosing in MLi-2 mice results in dose-dependent central and peripheral target inhibition over a 24-hour period as measured by dephosphorylation of pSer935 LRRK2. Treatment of MitoPark mice with MLi-2 is well tolerated over a 15-week period at brain and plasma exposures. Morphologic changes in the lung, consistent with enlarged type II pneumocytes, are observed in MLi-2-treated MitoPark mice.

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