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Cenerimod

CAS No. : 1262414-04-9

MCE 站：Cenerimod

产品活性：Cenerimod (ACT-334441) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 S1P1 受体调节剂，EC₅₀ 值为 1 nM。Cenerimod 对 hS1P1 的选择性比 hS1P2，hS1P3，hS1P4 和 hS1P5 受体亚型 (EC₅₀s=>10000，228，2134 和 36 nM) 高出 16 倍以上。Cenerimod 可减轻鼠类实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)和鼠类硬皮病。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：LPL Receptor

In Vitro: Cenerimod is a highly potent S1P1 receptor agonists in (35S)-GTPγS assays using HUVEC cell membrane preparations, with an EC₅₀ of 2 nM.
Cenerimod activates G protein and increases Ca²⁺ signaling in CHO cells, with EC₅₀s of 1 nM and 124 nM, respectively.
Cenerimod (5 μM; 24 h) inhibits collagen production in fibroblasts.

In Vivo: Cenerimod (0.1-10 mg/kg; a single p.o.) reversibly reduces the number of circulating lymphocytes in a dose‐dependent manner in rats.
Cenerimod (6 mg/kg/day for 30 days; p.o.) attenuates disease in a mouse experimental autoimmune encephalitis (EAE) model.
Cenerimod (10 mg/kg/day for 42 days; p.o.) attenuates skin and lung fibrosis in Scl-cGVHD mice.

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