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(±)-Ibipinabant

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产品价格:电议      采购度:1596      原产地:美洲

发布时间:2021/8/2 16:18:11      所属地区:上海 上海市

简要描述:

(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是SLV319的消旋体。(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是有效选择性的大麻素-1 (CB-1) 受体拮抗剂,IC50值为22 nM。

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标签:(±)-SLV319   

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(±)-Ibipinabant

CAS No. : 362519-49-1

MCE 站:(±)-Ibipinabant

产品活性:(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是SLV319的消旋体。(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是有效选择性的大麻素-1 (CB-1) 受体拮抗剂,IC50值为22 nM。

研究领域:GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点:Cannabinoid Receptor

In Vitro: Cannabinoid receptor 1 (CB1R) antagonists appear to be promising drugs for the treatment of obesity, however, serious side effects have hampered their clinical application. Ibipinabant is a new, potent [Ki (CB1)=7.8 nM] and selective [Ki (CB2)=7.943 nM] CB1 antagonist [pA2 for arachidonic acid release in CHO cells=9.9] with in vitro pharmacological characteristics similar to rimonabant including inverse agonism and brain penetrance.

In Vivo: (±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) (3 mg/kg) reduces unfasted glucose to a significantly greater degree than rimonabant at the same dose on days 17, 28 and 38. Chronic treatment with (±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) significantly attenuates the progression of diabetes in ZDF rats, blunting the increase in blood glucose and HbA1c over time. Ibipinabant also reduces the hyperinsulinemia apparent at 6-8 weeks of age and attenuates the dramatic reduction in insulin levels observed 1-2 weeks later.

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更新时间:2024/1/2 10:17:29

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