产品中心

G-5555 hydrochloride

型号:

产品价格:电议      采购度:1593      原产地:美洲

发布时间:2021/8/2 17:01:31      所属地区:上海 上海市

简要描述:

G-5555 hydrochloride是有效,选择性的PAK1抑制剂, nM。

产品咨询 服务电话:
021-58955995
分享到:

标签:g-5555   

产品详情

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。

G-5555 hydrochloride

CAS No. :

MCE 站:G-5555 hydrochloride

产品活性:G-5555 hydrochloride是有效,选择性的PAK1抑制剂,Ki值为3.7 nM。

研究领域:Cell Cycle/DNA Damage  |  Cytoskeleton

作用靶点:PAK

In Vitro: G-5555 shows excellent kinase selectivity and inhibits only eight out of the 235 kinases tested other than PAK1 with inhibition >70%: PAK2, PAK3, KHS1, Lck, MST3, MST4, SIK2, and YSK1. The IC50s of G-5555 against SIK2, PAK2, KHS1, MST4, YSK1, MST3 and Lck are 9, 11, 10, 20, 34, 43, 52 nM, respectively. In general, G-5555 demonstrates high selectivity for the group I PAKs. There is negligible activity for G-5555 against the hERG channel with IC50 more than 10 μM in a patch clamp assay. In an array of 23 breast cancer cell lines, G-5555 has significantly greater growth inhibitory activity in cell lines that are PAK-amplified compared to non-amplified lines.

In Vivo: G-5555 exhibits low blood clearance and an acceptable half-life. Good oral exposure (AUC=30 μM?h) and high oral bioavailability (F=80%) are achieved. In an H292 non-small cell lunger cancer (NSCLC) xenograft study in mice, G-5555 inhibits phosphorylation of the PAK1/2 downstream substrate mitogen-activated protein kinase 1 (MEK1) S298 and, when administered at an oral dose of 25 mg/kg b.i.d., imparts 60% tumor growth inhibition in this model13 and a PAK1 amplified breast cancer xenograft model, MDAMB-175.

相关产品:Bioactive Compound Library Plus  |  Cell Cycle/DNA Damage Compound Library  |  Kinase Inhibitor Library  |  Anti-Cancer Compound Library  |  Anti-Aging Compound Library  |  Cytoskeleton Compound Library  |  Anti-Breast Cancer Compound Library  |  Anti-Lung Cancer Compound Library  |  Fingolimod hydrochloride  |  IPA-3  |  5-Aminosalicylic Acid  |  FRAX597  |  FRAX486  |  NVS-PAK1-1  |  G-5555  |  GNE 2861  |  FRAX1036  |  LCH-7749944  |  Mesalamine impurity P  |  NVS-PAK1-C

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证;
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。

1000+ Inhibitors&Agonists 作用于20多条经典信号通路
30+ Screening Libraries 疾病机制研究的高效工具
CCK8 Kit | Cell Counting Kit-8
FDA-Approved 药物筛选库
Inhibitor Cocktails 蛋白酶, 磷酸酶 & 去乙酰化酶
Top Publications Citing Use of MCE
MCE Hotline: 4008203792 | 中国现货 - 全球文献引用 - 高纯度高品质 - 全方位技术支持

更新时间:2024/1/2 10:17:29

留言咨询

  •  
  •  
  •  
  •  
  •  
  •  
  •  
验证码: 点击切换验证码

温馨提示

1.遵守中华人民共和国有关法律、法规,尊重网上道德,承担一切因您的行为而直接或间接引起的法律责任。
2.请您真实的反映产品的情况,不要捏造、诬蔑、造谣。如对产品有任何疑问,也可以留言咨询。
3.未经本站同意,任何人不得利用本留言簿发布个人或团体的具有广告性质的信息或类似言论。

相关新闻

相关产品

联系我们

电话:021-58955995
传真:021-53700325
邮箱:sales@medchemexpress.cn
地址:上海上海

版权所有©MedChemExpress, All Right Reseverd ICP备案号: 总访问量:10864069 管理登录 阿仪网 设计制作,未经允许翻录必究

8

阿仪网推荐收藏该企业网站

联系方式

18019480960
18019480960

工作时间

(24小时)