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NSC781406

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产品价格:电议      采购度:1595      原产地:美洲

发布时间:2021/8/2 17:16:55      所属地区:上海 上海市

简要描述:

NSC781406是高效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂,对PI3Kα的 IC50 值为2 nM。

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标签:nsc   781406   

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NSC781406

CAS No. : 1676893-24-5

MCE 站:NSC781406

产品活性:NSC781406是高效的 PI3KmTOR 抑制剂,对PI3Kα的 IC50 值为2 nM。

研究领域:PI3K/Akt/mTOR

作用靶点:PI3K  |  mTOR

In Vitro: NSC781406 demonstrates potent PI3K inhibition (PI3Kα IC50=2.0 nM) that translates into BEL-7404 cells proliferation inhibition (IC50=20 nM). NSC781406 displays reasonable liver microsome stability. NSC781406 demonstrates cytotoxic activities against leukemia, non-small cell, lung cancer, colon cancer, central nervous system cancer, melanoma, ovarian cancer, renal cancer, prostate cancer, and breast cancer. It is potent against 60 cancer cell lines with a mean GI50 value of 65 nM, and with a GI50 value less than 10 nM against four cancer cell lines.

In Vivo: In the xenograft models, treatment with 30 mg/kg of NSC781406 results in statistically significant antitumor activity, with a mean reduction in relative tumor volume ratio of 52%. Sorafenib displays an inhibition ratio of 44% at 50 mg/kg. NSC781406 is well tolerated at 30 mg/kg, with no observed mortality or significant reduction of body weight.

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更新时间:2024/1/2 10:17:29

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