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FR-188582

CAS No. : 189699-82-9

MCE 站：FR-188582

产品活性：FR-188582 是高选择性的环氧合酶 (COX-2) 抑制剂，IC₅₀ 值为 17 nM。

研究领域：Immunology/Inflammation

作用靶点：COX

In Vitro: In a recombinant human cyclooxygenase (COX) enzyme activity, FR-188582 (FR188582) inhibits COX-2 with an IC₅₀ value of 17 nM, and the inhibition of prostaglandin (PG) E2 formation by FR188582 isover 6000 times more selective for COX-2 than COX-1.

In Vivo: Oral administration of FR-188582 (0.01-3.2 mg/kg) reverses paw edema in adjuvant arthritic rats and shows a therapeutic effect in a dose-dependent manner with ED₅₀ values (95% C.L.) of 0.074 (0.00021-0.53) and 0.063 (0.0039-0.31) mg/kg for adjuvant-injected paws and adjuvant-uninjected paws, respectively. The anti-inflammatory effect of FR-188582 (FR188582) is threefold more potent than that of Indomethacin with ED₅₀ values (95% C.L.) of 0.24 (0.047-1.8) and 0.20 (0.021-0.79) mg/kg for adjuvant-injected paws and adjuvant-uninjected paws, respectively.

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