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KF 13218

CAS No. : 127654-03-9

MCE 站：KF 13218

产品活性：KF 13218 是一种有效和持久的选择性血栓烷 B2 (TXB2) 合成酶抑制剂，IC₅₀ 值为 5.3±1.3 nM。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Prostaglandin Receptor

In Vitro: KF 13218 inhibits human and bovine platelet thromboxane synthase with IC₅₀ values of 27±5.8 nM (mean±S.E.M.) and 36±6.9 nM, respectively. KF 13218 does not inhibit cyclooxygenase or 5-lipoxygenase up to a dose of 100 μM and does not antagonize thromboxane A2/prostaglandin H2 receptors. KF 13218 inhibits arachidonic acid-induced thromboxane B2 production by human intact platelets with an IC₅₀ value of 5.3±1.3 nM. The IC₅₀ value of KF 13218 for the intact platelets is about 5 times lower than that for the microsomal enzyme. The inhibition of thromboxane synthase in platelets by KF 13218 is sustained after removal of the extracellular compound.

In Vivo: After oral dosing in rat from 0.03 mg/kg to 3 mg/kg, KF 13218 dose-dependently inhibits the thromboxane B2 production in serum, and the inhibition is retained for 72 h. KF 13218, at a dose of 0.1 mg/kg p.o. prevents mortality induced by sodium arachidonate in rabbit.

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