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产品价格:电议      采购度:1595      原产地:美洲
发布时间:2021/8/2 18:55:29 所属地区:上海 上海市
简要描述:
Fiduxosin 是一种 α1-adrenoceptor 拮抗剂,对 α1a-adrenoceptor,α1b-adrenoceptor 和 α1d-adrenoceptor 的 Ki 值分别为 nM, nM 和 nM。
标签:fiduxosin
产品详情
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CAS No. : 208993-54-8
MCE 站:Fiduxosin
产品活性:Fiduxosin 是一种 α1-adrenoceptor 拮抗剂,对 α1a-adrenoceptor,α1b-adrenoceptor 和 α1d-adrenoceptor 的 Ki 值分别为 0.160 nM,24.9 nM 和 0.920 nM。
研究领域:GPCR/G Protein | Neuronal Signaling
作用靶点:Adrenergic Receptor
In Vitro: Fiduxosin displays low affinity for other adrenoceptors, including cloned human α2a- (92 nM) and α2c-adrenoceptors (22 nM) and rat neonatal lung α2b-adrenoceptors (21 nM), in addition to β-adrenoceptors (2-5 μM). Fiduxosin also has low affinity for 5HT1A receptors in rat cortex (29 nM) compared with its affinity at α1a-adrenoceptors (0.16 nM). Fiduxosin antagonizes competitively PE-induced responses with a pA2 value of 7.58, in the rabbit urethra.
In Vivo: Fiduxosin (30, 100, and 300 μg/kg, i.v.) antagonizes IUP responses to i.v. EPI in anesthetized dogs. Fiduxosin (178, 592, and 1780 μg/kg, i.v.) elicits transient effects on blood pressure, with no effect of the lowest dose on MAP in spontaneously hypertensive rats (SHR). Fiduxosin (3 μmol/kg or 1780 μg/kg i.v.) slightly reduces MAP, but head-up tilt causes further diminution of MAP at only the 15-min observation with minimal additional changes in MAP at times ≥30 min postdosing in SHR. Fiduxosin (0.1, 0.3, 1.0, and 3.0 mg/kg p.o.) blocks prostatic intraurethral pressure (IUP) responses to a greater extent than MAP responses. The IUP ED50 values of fiduxosin is 0.24 mg/kg.
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更新时间:2024/1/2 10:17:29
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