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产品价格:电议      采购度:1613      原产地:美洲
发布时间:2021/8/2 19:06:26 所属地区:上海 上海市
简要描述:
Talabostat (Val-boroPro; PT100) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50 Ki = nM) 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的个临床抑制剂 (IC50 = 560 nM),抑制 DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = ),静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。具有抗肿瘤和造血刺激活性 。
标签:Val-boroPro
产品详情
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CAS No. : 149682-77-9
MCE 站:Talabostat
产品活性:Talabostat (Val-boroPro; PT100) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的个临床抑制剂 (IC50 = 560 nM),抑制 DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM),静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。具有抗肿瘤和造血刺激活性 。
研究领域:Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点:Dipeptidyl Peptidase
In Vitro: By cleaving N-terminal Xaa-Pro or Xaa-Ala residues, Talabostat (Val-boroPro) inhibits dipeptidyl peptidases, such as FAP, resulting in the stimulation of cytokine and chemokine production and specific T-cell immunity and T-cell dependent activity.
Talabostat (Val-boroPro) competitively inhibits the dipeptidyl peptidase (DPP) activity of FAP and CD26/DPP-IV, and there is a high-affinity interaction with the catalytic site.
In Vivo: Talabostat (Val-boroPro; PT100) can stimulate immune responses against tumors involving both the innate and adaptive branches of the immune system.In WEHI 164 fibrosarcoma and EL4 and A20/2J lymphoma models, Talabostat (Val-boroPro) causes regression and rejection of tumors. The antitumor effect appears to involve tumor-specific CTL and protective immunological memory.Talabostat (Val-boroPro) treatment of WEHI 164-inoculated mice increases mRNA expression of cytokines and chemokines known to promote T-cell priming and chemoattraction of T cells and innate effector cells.
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品牌介绍:
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• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
更新时间:2024/1/2 10:17:29
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