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AS-35

CAS No. : 108427-72-1

MCE 站：AS-35

产品活性：AS-35 是一种有效的，可口服的，选择性的 leukotrienes 拮抗剂，抑制 LTC4，LTD4 和 LTE4 诱导的回肠收缩, IC₅₀ 值分别为 8 nM，4 nM 和 3 nM，具有抗过敏的功效。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Leukotriene Receptor

In Vitro: In isolated guinea pig preparations, AS-35 antagonizes LTC4-, LTD4 and LTE4-induced contractions of the ileum with IC₅₀ values of 8 nM, 4 nM and 3 nM, respectively. In the trachea, the agent also antagonizes LTD4 and LTE4-induced con tractions with IC₅₀ values of 10 nM and 20 nM, respectively. However, AS-35 does not antagonize LTC4-induced tracheal contraction in the presence of L-serine borate.

In Vivo: AS-35 (0.0375 to 0.3 mg/kg, i.v.) dose-dependently antagonizes bronchoconstriction induced by i.v.-injection of LTC4 and LTD4 in anesthetized guinea pigs, but does not inhibit histamine-induced bronchoconstriction. Oral administration of AS-35 also antagonizes LTD4 as well as antigen-induced LT-mediated bronchoconstriction. AS-35 (p.o.) inhibits LTD4-induced increase in the cutaneous vascular permeability of guinea pig.

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