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MSI-1436 lactate

CAS No. : 1309370-86-2

MCE 站：MSI-1436 lactate

产品活性：MSI-1436 lactate 是具有选择性的 PTB1B 的非竞争性抑制剂，其 IC₅₀ 值为 1 μM，而对 TCPTP 的 IC₅₀ 值为 224 μM。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Phosphatase

In Vitro: MSI-1436's inhibition of TCPTP is approximately two logs less than the effect on PTP1B activity, with a resulting IC₅₀ value of 224 ?M. MSI-1436 (Trodusquemine, 10 μM) restores ERK phosphorylation in response to mGluR1/5 agonist DHPG in F11 neuronal cells. MSI-1436 (10 uM) rescues DHPG-induced holding currents and restores DSI in LMO4KO BLA neurons. MSI-1436 (0.1-100 ?M) blocks PTP1B activity.

In Vivo: MSI-1436 (10 mg/kg, i.p.) causes obesity-dependent body weight, reduces total body fat content and adipocyte size and lipid content of white adipose tissue of mice. MSI-1436 (Trodusquemine) exhibits anxiolytic effect through a restoration of endocannabinoid (eCB) signaling within the amygdala. MSI-1436 (5 mg/kg, i.p.) has an anti-diabetic effect on diabetic mice, and is sufficient to suppress food intake and cause weight loss in CD1 mice.

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