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NS1652

CAS No. : 1566-81-0

MCE 站：NS1652

产品活性：NS1652 是一种可逆的阴离子电导 (anion conductance) 抑制剂，在人和小鼠的红细胞中，可以抑制氯离子通道 (chloride channel)，IC₅₀ 值为 1.6 μM。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：Chloride Channel

In Vitro: NS1652 potently inhibits the chloride conductance (IC₅₀, 1.6 μM) in human and mouse red blood cells, but only weakly inhibits VRAC (IC₅₀, 125 μM) in HEK293 cells. NS1652 markedly blocks the NO production with an IC₅₀ of 3.1 μM in BV2 cells. NS1652 also down-regulates iNOS expression at 3 μM, and completely abolishes at 10 μM in BV2 cells. NS1652 (0, 1.0, 3.3, 10, and 20 μM) causes increasing hyperpolarization due to inhibition of the chloride conductance in normal erythrocytes. NS1652 lowers the net KCl loss from deoxygenated sickle cells from about 12 mM cells/h to about 4 mM cells/h. NS1652 (20 μM) completely and reversiblely inhibits the red cell Cl^-conductance.

In Vivo: NS1652 (50 mg/kg, i.v.) blocks murine erythrocyte Cl^- conductance by >90% in mice.

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