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5-HT1A modulator 1

CAS No. : 142477-34-7

MCE 站：5-HT1A modulator 1

产品活性：5-HT1A modulator 1 对 5HT_1A，肾上腺素能 α₁ 和多巴胺 D₂ 受体具有非常高的亲和力，IC₅₀ 分别为 2±0.3 nM，10±3 nM 和 40±9 nM。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：5-HT Receptor

In Vitro: 5-HT1A modulator 1 (Compound 24) also displays affinities for the 5HT_1B, 5-HT_2A and 5-HT_2C receptor with IC₅₀s of 300±55 nM, 500±75 nM, and 4000±440 nM, respectively.

In Vivo: 5-HT1A modulator 1 (Compound 24) shows clear antagonist action at 5HT_2A receptor subtype in mice. The antagonism is nearly complete at the dose of 1 mg/kg ip for 5-HT1A modulator 1 (94% of antagonism, p<0.01). 5-HT1A modulator 1 completely blocks the stereotypies and the climbing at the dose of 1 mg/kg ip (100% of antagonism). 5-HT1A modulator 1 is also tested in rats, using the same paradigm. After oral administration, 5-HT1A modulator 1 significantly (p<0.05) reduces the hyperactivity by 50% at the doses of 2 and 4 mg/kg po, respectively 63% and 58% of antagonism for 5-HT1A modulator 1; the antagonism is complete (103% and 108%) at the respective doses of 8 and 16 mg/kg po for 5-HT1A modulator 1 (p<0.01).

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