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Niraparib (R-enantiomer)

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产品价格:电议      采购度:1598      原产地:美洲

发布时间:2021/8/2 22:14:53      所属地区:上海 上海市

简要描述:

Niraparib R-enantiomer (MK-4827 R-enantiomer) 是一种高效的 PARP1 抑制剂,IC50 为 nM。

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标签:MK   4827   (R-enantiomer)   

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Niraparib (R-enantiomer)

CAS No. : 1038915-58-0

MCE 站:Niraparib (R-enantiomer)

产品活性:Niraparib R-enantiomer (MK-4827 R-enantiomer) 是一种高效的 PARP1 抑制剂,IC50 为 2.4 nM。

研究领域:Cell Cycle/DNA Damage  |  Epigenetics

作用靶点:PARP

In Vitro: Niraparib R-enantiomer (MK-4827 R-enantiomer) resolution of Niraparib R-enantiomer give compounds Niraparib R-enantiomer and Niraparib S-enantiomer, both showing excellent inhibition of PARP-1. Niraparib R-enantiomer has somewhat lower in vitro metabolic clearance than the Niraparib S-enantiomer in rat liver microsomes, but Niraparib S-enantiomer is more potent in cell based assays (PARylation EC50, Niraparib R-enantiomer=30 nM, Niraparib S-enantiomer=4.0 nM; BRCA1-HeLa CC50, Niraparib R-enantiomer=470, Niraparib S-enantiomer=34 nM). Given this improved potency and similar in vitro turnover in human liver microsomes (HLM Clint, Niraparib R-enantiomer=4, Niraparib S-enantiomer=3 μL/min/mgP), Niraparib S-enantiomer (Niraparib) is focused on.

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更新时间:2024/1/2 10:17:44

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