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FT671

CAS No. : 1959551-26-8

MCE 站：FT671

产品活性：FT671是有效、非共价的、选择性的 USP7 抑制剂，IC₅₀ 值为 52 nM，与USP7催化域结合的 K_d 值为65 nM。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：Deubiquitinase

In Vitro: FT671 increases p53 protein levels in HCT116 or bone osteosarcoma (U2OS) cell lines, leading to induction of p53 target genes including BBC3 (which encodes PUMA), CDKN1A (p21), RPS27L (S27L) and MDM2. FT671 leads to the degradation of N-Myc and upregulation of p53 in the neuroblastoma cell line IMR-32. FT671 also stabilizes p53 in the MM.1S multiple myeloma cell line, which correlates with increased MDM2 ubiquitination and leads to expression of p53 target genes.

In Vivo: FT671 (100 mg/kg and 200 mg/kg, Oral gavage, daily) treatment in mice leads to a significant dose-dependent inhibition of tumor growth. And FT671 is well-torelated even at high doses.

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