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Pifithrin-μ

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产品价格:电议      采购度:1614      原产地:美洲

发布时间:2021/8/2 22:24:35      所属地区:上海 上海市

简要描述:

Pifithrin-μ 是一种 p53 和 HSP70 的抑制剂,具有抗肿瘤和神经保护作用。

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标签:PFTμ   

产品详情

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Pifithrin-μ

CAS No. : 64984-31-2

MCE 站:Pifithrin-μ

产品活性:Pifithrin-μ 是一种 p53HSP70 的抑制剂,具有抗肿瘤和神经保护作用。

研究领域:Apoptosis  |  Metabolic Enzyme/Protease  |  Cell Cycle/DNA Damage  |  Autophagy

作用靶点:MDM-2/p53  |  HSP  |  Autophagy

In Vitro: Pifithrin-μ (10 μM) is a p53 inhibitor, which inhibits p53 binding to mitochondria by reducing its affinity to antiapoptotic proteins Bcl-xL and Bcl-2 but has no effect on p53-dependent transactivation, activity of caspases 2, 8, 9 and 10 in a cell-free system, or NF-κB-dependent transcription. Pifithrin-μ (PES) time- and dose-dependently reduces viability in A549 cells, with IC50s of 44.9 and 25.7 ?M at 24 h and 48 h. Pifithrin-μ (20 μM) suppresses the cell migration, induces cell cycle arrest and cell apoptosis in A549 and H460 cells. Pifithrin-μ (10 or 20 ?M) inhibits activities of AKT, ERK, and Hsp70 in A549 and H460 cells. Pifithrin-μ (20 ?M) sensitizes A549 and H460 cell lines to TRAIL-induced cell proliferation inhibition and apoptosis.

In Vivo: Pifithrin-μ (40 mg/kg, i.p.) shows no protective effect against doses of radiation that cause gastrointestinal syndrome in mice. Pifithrin-μ (PES, 10 mg/kg) shows antitumor effect in mice bearing A549 cells. Pifithrin-μ exhibits neuroprotective effect with the P53-inhibitor pifithrin-μ after cardiac arrest in a rodent model.

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更新时间:2024/1/2 10:17:44

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