MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Dxd

CAS No. : 1599440-33-1

MCE 站：Dxd

产品活性：Dxd (Exatecan derivative for ADC) 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.31 μM，可用作靶作用于 HER2 的 抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Antibody-drug Conjugate/ADC Related

作用靶点：Topoisomerase  |  ADC Cytotoxin

In Vitro: Dxd (Exatecan derivative for ADC) is a potent DNA topoisomerase I inhibitor, with an IC₅₀ of 0.31 μM, used as a conjugated drug of HER2-targeting ADC (DS-8201a). Dxd is cytotoxic to human cancer cell lines of KPL-4, NCI-N87, SK-BR-3, and MDA-MB-468 with IC₅₀s of 1.43 nM-4.07 nM, but the control IgG-ADC (Dxd is the payload) shows no inhibition on the four cell lines (with HER2 expression). DS-8201a (Dxd is the payload) displays significant suppression on the HER2-positive KPL-4, NCI-N87, and SK-BR-3 cell lines, with IC₅₀ values of 26.8, 25.4, and 6.7 ng/mL, respectively, but with no such inhibition on MDA-MB-468 (IC₅₀, >10,000 ng/mL).

In Vivo: DS-8201a (Dxd is the payload, 10 mg/kg, i.v.) shows potent antitumor activity in HER2-positive models with KPL4, JIMT-1, and Capan-1 and in HER2 low-expressing ST565 and ST313 models with HER2 IHC 1+/FISH-negative expression.

相关产品：Bioactive Compound Library Plus  |  Toxins for Antibody-Drug Conjugate Research Library  |  Doxorubicin hydrochloride  |  Paclitaxel  |  Etoposide  |  Mitomycin C  |  Methotrexate  |  Irinotecan  |  SN-38  |  Camptothecin  |  Topotecan Hydrochloride  |  Epirubicin hydrochloride  |  Daunorubicin hydrochloride  |  Exatecan mesylate  |  Mertansine  |  Suramin sodium salt  |  Berberine chloride  |  Mitoxantrone  |  Betulinic acid  |  EIDD-1931  |  Idarubicin hydrochloride  |  Aldoxorubicin  |  D8-MMAE  |  Banoxantrone dihydrochloride  |  Calicheamicin  |  β-Lapachone  |  Teniposide  |  Hycanthone

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。