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Cipralisant

CAS No. : 213027-19-1

MCE 站：Cipralisant

产品活性：Cipralisant 是一种有效的，选择性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 调节剂，在体外，为组胺 H3 受体的激动剂，在体内为拮抗剂，pK_i 值为 9.9，对大鼠组胺 H3 受体的 K_i 值为 0.47 nM；Cipralisant 有潜力用于注意力不集中的过度反应症的研究。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling  |  Immunology/Inflammation

作用靶点：Histamine Receptor

In Vitro: Cipralisant (GT-2331) is a potent histamine H3 receptor antagonist with a pK_i of 9.9 and a K_i of 0.47 nM for rat histamine H3 receptor. Cipralisant acts as a full agonist at the recombinant rat histamine H3 receptor in vitro, and potently inhibits forskolin-induced cAMP accumulation with an EC₅₀ of 0.23 nM. Cipralisant increases the basal [³⁵S]GTPγS binding activities in membranes from HEK cells expressing the rat histamine H3 receptor (EC₅₀, 5.6 nM).

In Vivo: Cipralisant (GT-2331) acts as an antagonist of histamine H3 receptor, and blocks R-α-methylhistamine (a histamine H3 receptor agonist)-induced water intake at 10 mg/kg via oral administration in rats.

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