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SB-277011 dihydrochloride

CAS No. : 1226917-67-4

MCE 站：SB-277011 dihydrochloride

产品活性：SB-277011 dihydrochloride (SB-277011A dihydrochloride) 是一种有效的，选择性的，可口服的，可透过血脑屏障的 dopamine D₃ 受体拮抗剂，对 D₃，D₂，5-HT_1B 和 5-HT_1D 受体的 pK_i 值分别为 8.0，6.0，<5.2 和 5.9。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：Dopamine Receptor

In Vitro: SB-277011 dihydrochloride is a potent, selective, orally bioavailable and brain penetrate dopamine D₃ receptor antagonist, and restores ≥100-fold selectivity against the D₂, 5-HT_1B, and 5-HT_1D receptors, with pK_is of 8.0, 6.0, <5.2 and 5.9 for D₃, D₂, 5-HT_1B, and 5-HT_1D receptors, respectively.

In Vivo: SB-277011 dihydrochloride (SB 277011; 3 mg/kg, p.o.) completely reverses the effects of quinelorane in the nucleus accumbens, but does not reverse the effects of quinelorane in the striatum at 93 mg/kg in rats.
SB-277011A (intraperitoneal injection; 12.5-25 mg/kg) significantly and dose-dependently reduces intravenous cocaine self-administration under both low fixed-ratio and progressive-ratio reinforcement conditions in rats. When it increases to 50 mg/kg, SB-277011A can significantly inhibit basal and cocaine-enhanced locomotion in rats.

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