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MKC8866

CAS No. : 1338934-59-0

MCE 站：MKC8866

产品活性：MKC8866 是一种水杨醛类似物，有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂，在体外的 IC₅₀ 为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达，EC₅₀ 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞，IC₅₀ 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少，同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：IRE1

In Vitro: MKC8866 (20?μM; 6 days) decreases proliferation of all breast cancer cell lines.
MKC8866 (20 μM; 48 hours) reduces the number of cells entering S phase.
MKC8866 (0.2-10 μM; 3 days) suppresses the viability of all four cell lines in a dose-dependent manner under normal conditions, with the most robust effect in LNCaP cells.
MKC8866 (20 μM; 72?hours) is sufficient to completely block NSC 125973-induced expression of XBP1s .

In Vivo: MKC8866 (oral ; 300 mg/kg; for 28 days) reduces tumor regrowth post-NSC 125973 withdrawal.

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