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Sograzepide

CAS No. : 155488-25-8

MCE 站：Sograzepide

产品活性：Sograzepide?(Netazepide; YF 476; YM-220) 是一种非常有效，高选择性和口服活性的 Gastrin/CCK-B 拮抗剂，IC₅₀ 值为 0.1 nM，还抑制 Gastrin/CCK-A 活性， IC₅₀ 值为 502 nM。Sograzepide?(Netazepide; YF 476; YM-220) 取代 [125I]CCK-8 与大鼠脑，克隆犬和人 Gastrin/CCK-B 的特异性结合，K_i 值分别为 0.068、0.62 和 0.19 nM。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：Cholecystokinin Receptor

In Vivo: Sograzepide?(Netazepide; YF 476; YM-220) (0.1 μmol/kg; intravenous injection) has an inhibition effect on pentagastrin-induced gastric acid secretion in anethsetized rats with an ED₅₀ of 87?nmol/kg.
Sograzepide?(Netazepide; YF 476; YM-220) (intravenous injection; 10 μM/kg) inhibits pentagastrin-induced acid secretion with an ED₅₀ value of 0.0086 μM/kg, but does not affect histamine- and bethanechol-induced acid secretion.
Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) (intravenous injection; oral administration) in Heidenhain pouch dogs, inhibits pentagastrin-stimulated gastric acid secretion in a dose-dependent manner with ED₅₀ values of 0.018 and 0.020 μM/kg, respectively .

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