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TRPM8 antagonist 2

CAS No. : 259674-19-6

MCE 站：TRPM8 antagonist 2

产品活性：TRPM8 antagonist 2 是一种有效的，选择性的 TRPM8 拮抗剂，IC₅₀ 值为 0.2 nM，可用于研究神经性疼痛综合症。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel  |  Neuronal Signaling

作用靶点：TRP Channel

In Vitro: TRPM8 antagonist 2 (Compound 14) is a potent and selective TRPM8 antagonist, with an IC₅₀ of 0.2 nM, used in the research of neuropathic pain syndromes. TRPM8 antagonist 2 potently inhibits menthol-induced increase in intracellular Ca²⁺ levels in Ca²⁺ fluorimetric assays in HEK293 cells stably expressing the rat isoform of TRPM8 channels (IC₅₀, 40 nM).

In Vivo: TRPM8 antagonist 2 (1, 10, and 30 mg/kg, s.c.) shows a marked, dose-dependent antinociceptive activity, and inhibits wet-dog shakes (WDS)-like cold hypersensitivity in mice by 63% at 30 mg/kg. In addition, TRPM8 antagonist 2 (0.1 and 1 μg, s.c.) attenuates Oxaliplatin (OXP)-induced cold allodynia in mice.

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