VTX-27

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产品价格：电议采购度：1610 原产地：美洲

发布时间：2021/8/3 16:34:43 所属地区：上海上海市

简要描述：

VTX-27 是蛋白激酶 C θ (PKC θ) 的选择性抑制剂，其对 PKC θ 和 PKC δ 的 Ki 值分别为 nM 和 16 nM。

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标签：vtx27

产品详情

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VTX-27

CAS No. : 1321924-70-2

MCE 站：VTX-27

产品活性：VTX-27 是蛋白激酶 C θ (PKC θ) 的选择性抑制剂，其对 PKC θ 和 PKC δ 的 K_i 值分别为 0.08 nM 和 16 nM。

研究领域：Epigenetics | TGF-beta/Smad

作用靶点：PKC

In Vitro: VTX-27 (Compound 27) possesses excellent overall characteristics. Good selectivity of VTX-27 is also seen against other PKC family members, particularly classical isoforms (>1000-fold except PKCβ I, 200-fold) and atypical isoforms (>10000-fold). As anticipated, attaining selectivity over the more closely related novel PKC family members is more challenging, with a good 200-fold being achieved over PKC δ.

In Vivo: VTX-27 shows the best PK profile with a low clearance (7 mL min^-1 kg^-1), long half-life (4.7 h), and good oral bioavailability (65%). A single dose of VTX-27 is administered orally at 6.25, 12.5, 25, and 50 mg/kg (e.g., at 25 mg/kg C_max concentration 700 ng/mL) and demonstrates potent dose dependent inhibition of IL-2 production.

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更新时间：2024/1/2 10:17:44

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