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GSK-269984A

CAS No. : 892664-04-9

MCE 站：GSK-269984A

产品活性：GSK-269984A 是前列腺素 E2 受体 1 (Prostaglandin E2 Receptor 1 (EP1)) 的拮抗剂，pIC₅₀ 值为 7.9。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Prostaglandin Receptor

In Vitro: Results from [³H]-PGE₂ binding assay in CHO cells overexpressing the human EP₁ receptor demonstrate that GSK-269984A is an antagonist of EP₁ receptor with a pIC₅₀ of 7.9. GSK-269984A is found to cause a concentration-dependent rightward shift of the PGE₂ dose-response curve and Schild analysis shows that GSK-269984A is a competitive antagonist with pA₂ 8.1±0.3 and slope 1.0.

In Vivo: GSK-269984A demonstrates an ED₅₀ of 2.6 mg/kg (po), with the 10 mg/kg dose showing equivalent reversal of hypersensitivity to the standard. GSK-269984A displays moderate blood clearance in the ratand dog and high clearance in the monkey which is reflected in the half-life for each species.

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